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鹽酸拓?fù)涮婵的z囊全球第一個(gè)口服劑型的鹽酸拓?fù)涮婵?,國?nèi)獨(dú)家生產(chǎn)療效與靜脈給藥相當(dāng)或更好,副作用較針劑顯著降低用于小細(xì)胞肺癌和卵巢癌的治療。
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊是第三類喜樹堿類藥物,具有較強(qiáng)的抗癌活性,目前被用于惡性程度較高的小細(xì)胞肺癌治療,也可用于前期化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌治療。欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)是通過破壞癌細(xì)胞DNA的輔助起到抗癌作用,可抑制癌細(xì)胞的增殖。
鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除??诜o藥吸收迅速,生物利用度為35%。根據(jù)上述特點(diǎn),本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
鹽酸拓?fù)涮婵的z囊特點(diǎn)
1、工藝先進(jìn):由于鹽酸拓?fù)涮婵捣€(wěn)定性較差,對(duì)光、熱均較敏感,尤其是對(duì)熱穩(wěn)定性較差,口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關(guān)物質(zhì)就會(huì)發(fā)生很大的變化,一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題,生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料,制劑制備過程有關(guān)物質(zhì)一般增加不超過0.2%,成功研制出鹽酸拓?fù)涮婵悼诜苿?欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)。
2、吸收快,藥效高:欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除??诜o藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
3、抗癌活性強(qiáng),副作用微:鹽酸拓?fù)涮婵凳抢^羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強(qiáng)抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強(qiáng)。經(jīng)臨床驗(yàn)證,在應(yīng)用過程中,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。對(duì)于體質(zhì)差的患者,在服用欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)時(shí)也可與中醫(yī)聯(lián)合治療,利用中醫(yī)扶正固本的優(yōu)勢(shì)及時(shí)提高免疫功能,減少患者的痛苦。
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