鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))

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鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))為橘紅色塊狀物及粉末。主要成份是鹽酸伊達(dá)比星。那么，鹽酸伊達(dá)比星膠囊(善唯達(dá))有怎樣的藥理毒理？

【藥理毒理】

伊達(dá)比星是一種DNA嵌入劑，作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II，從而抑制核酸合成。該化合物具有高親脂性，與多柔比星和柔紅霉素相比，細(xì)胞對藥物的攝入增加。與柔紅霉素相比，伊達(dá)比星具有更廣的抗腫瘤譜，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤更有效。體外試驗(yàn)人和鼠的體外實(shí)驗(yàn)表明，與多柔比星和柔紅霉素相比，蒽環(huán)類耐藥細(xì)胞對伊達(dá)比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。動(dòng)物心臟毒性研究提示伊達(dá)比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數(shù)。其主要代謝產(chǎn)物伊達(dá)比星醇在體內(nèi)和體外的試驗(yàn)動(dòng)物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，伊達(dá)比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達(dá)比星?？诜o藥比靜脈給藥毒性低接近3倍，且口服給藥時(shí)胃腸道毒性并沒有增加。口服給藥與靜脈給藥或其它蒽環(huán)類藥物相比，其毒性作用靶器官是相同的：血液淋巴系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸。當(dāng)靜脈給藥時(shí)，已證明肝臟和腎臟對毒性更加敏感，胃腸道和睪丸的毒性則相同。與其他蒽環(huán)類藥物一樣，即便是口服給藥，鹽酸伊達(dá)比星仍被認(rèn)為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。

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