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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片其化學(xué)名為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。
那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片停藥會(huì)反彈嗎?
韋瑞德通用名為富馬酸替諾福韋二吡呋酯片?;瘜W(xué)名為9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富馬酸鹽(1∶1)。其主要成分是富馬酸替諾福韋二吡呋酯,是一種核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。韋瑞德的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,韋瑞德可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,韋瑞德對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對(duì)HIV-2為4.9微摩爾,對(duì)HBV為1.1微摩爾。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為橢圓形、雙凸、淺藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。由于韋瑞德和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝,所以由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片主要治療因病毒引起的乙肝患者。停藥反彈的可能性不大。
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