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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片其化學名為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。
那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片停藥會反彈嗎?
韋瑞德通用名為富馬酸替諾福韋二吡呋酯片?;瘜W名為9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富馬酸鹽(1∶1)。其主要成分是富馬酸替諾福韋二吡呋酯,是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。韋瑞德的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,韋瑞德可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,韋瑞德對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為橢圓形、雙凸、淺藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。由于韋瑞德和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝,所以由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片主要治療因病毒引起的乙肝患者。停藥反彈的可能性不大。
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