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a富馬酸依美斯汀(Emedastinedifu—marate)為相對(duì)選擇性H1受體拮抗劑,最初由13本KanboPharm(鐘紡)藥業(yè)株式會(huì)社開發(fā)為口服膠囊,1993年3月在日本上市Ill,商品名為Daren。那么,埃美丁富馬酸依美斯汀滴眼液作用有哪些?藥效好嗎?
埃美丁富馬酸依美斯汀滴眼液用于暫時(shí)緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。依美斯汀是一種相對(duì)選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對(duì)組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明,它對(duì)組胺H1受體具有相對(duì)選擇性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)。
體內(nèi)研究表時(shí),富馬酸依美斯汀滴眼液對(duì)組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對(duì)生育功能的損害:分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品,沒有顯示出在動(dòng)物生存期間有致癌作用。沒有進(jìn)行更大劑量的試驗(yàn)。
在體外細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試驗(yàn)、改良Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物正向突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物DNA修復(fù)合成試驗(yàn)和體內(nèi)哺乳動(dòng)物姊妹染色體變換試驗(yàn)及小鼠微核試驗(yàn)中,都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。所以可知埃美丁富馬酸依美斯汀滴眼液作用是很好的。
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