富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)

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1997年12月，ALCON公司將其開發(fā)富馬酸依美斯汀滴眼液并被美國FDA批準(zhǔn)，用于暫時(shí)緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。那么，過量使用富馬酸依美斯汀滴眼液該怎么辦呢?

依美斯汀是一種相對(duì)選擇性的組胺H1受體拮抗劑依美斯汀對(duì)組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明它對(duì)組胺H1受體具有相對(duì)選擇性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)體內(nèi)研究表時(shí)本品對(duì)組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變沒有作用。

在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測(cè)試值(〈0.6ng/ml)。可測(cè)量的樣本中，依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml?？诜烂浪雇『笱獫{半衰期為3至4小時(shí)?？诜?4小時(shí)，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的51-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。

有報(bào)道每天口服本品15ml相當(dāng)于75mg，可引起瞌睡和不適。對(duì)用藥過量的病例，可采用對(duì)癥和支持療法。

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