富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)

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1997年12月，ALCON公司將其開發(fā)富馬酸依美斯汀滴眼液并被美國FDA批準(zhǔn)，用于暫時(shí)緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。那么，富馬酸依美斯汀滴眼液的作用機(jī)制是什么呢?

埃美丁是抗組胺劑。組胺是過敏反應(yīng)中最重要的炎性介質(zhì)，導(dǎo)致80%以上的過敏臨床癥狀和體征的產(chǎn)生。埃美丁是受體拮抗劑，高強(qiáng)度直接對抗組胺。

依美斯汀是一種相對選擇性H1受體拮抗劑。體外實(shí)驗(yàn)表明.其對組胺受體親和力具有選擇性的作用[21，其對H。，H和H3的Kj值分別為(1.3+0.1nM)，(49，067±11.113nM).(12，430±1.282nM)，受體結(jié)合力的比值，H：：H。為37744，H3：Hl9562，H2：H3為4，比其他H。受體拮抗劑，如酮替芬(858，1752，0.5)，左卡巴斯汀(420，82，5)，非尼拉敏(430，312，1)，安他唑啉(1163，1110，1)，對H。受體親和力更強(qiáng)。此外，依美斯汀還可以削弱由組胺刺激引起的人結(jié)膜上皮細(xì)胞內(nèi)磷酸酰肌醇的逆向反應(yīng)。

YanniJM等人研究表明[31：依美斯汀還可以抑制IL一6和IL一8的分泌，對IL一6抑制作用比奧帕斯丁，左卡巴斯丁強(qiáng)。50%抑制濃度為1-3nmol·L～。LeonardiA等人研究表明，組胺刺激成纖維細(xì)胞可以直接引起炎癥和影響慢性過敏性結(jié)膜炎的進(jìn)程.包括細(xì)胞活素的產(chǎn)生和細(xì)胞間粘附因子I—CAM一1的表達(dá)，而依美斯汀明顯減少組胺刺激細(xì)胞活素的產(chǎn)生和ICAM一1的表達(dá)，但對腎上腺素能受體，多巴胺受體和5一羥色胺受體沒有作用。

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