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免疫缺陷是一種比較嚴(yán)重的疾病,而且造成這種疾病的原因也是比較多的,很多時(shí)候在藥物的使用過程中也會(huì)造成一些朋友免疫缺陷的,對(duì)于免疫缺陷常用藥物有注射用更昔洛韋。那么,注射用更昔洛韋有什么明顯效果?有遺傳毒性嗎?
注射用更昔洛韋為一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。注射用更昔洛韋在臨床已證實(shí),注射用更昔洛韋對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。注射用更昔洛韋的明顯效果是改善巨細(xì)胞病毒病患者的病情和有利于減輕巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜患者的痛苦。注射用更昔洛韋是抗病毒藥物,適合用于免疫缺陷導(dǎo)致的病毒感染的疾病。
注射用更昔洛韋在遺傳毒性實(shí)驗(yàn)中分別為50-500g/ml和250-2000g/ml時(shí),體外可增加小鼠淋巴瘤細(xì)胞的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗(yàn)中,更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)(以AUC計(jì)算,相當(dāng)于人暴露量的2.8至10倍)時(shí),有致裂變作用,但在50mg/kg(以AUC計(jì)算,與人用藥劑量相當(dāng))時(shí)無此作用。Ames沙門氏菌試驗(yàn)表明,更昔洛韋在500至5000g/ml的濃度下,無致突變作用。
注射用更昔洛韋的主要成分是更昔洛韋。注射用更昔洛韋的藥理作用是更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。
注射用更昔洛韋使用過程中需要注意的是在注射用更昔洛韋的臨床研究中,最大的單次劑量為6mg/kg靜脈滴注持續(xù)1小時(shí)。加大劑量可增加毒性,加快注射速度很可能也會(huì)造成毒性增加。使用注射用更昔洛韋需伴隨足夠的水化??稍谧⑸洳课怀霈F(xiàn)靜脈炎或疼痛,在使用注射用更昔洛韋時(shí)必須特別小心,需選擇有足夠血流的靜脈,以使藥物迅速稀釋和分布。由于更昔洛韋經(jīng)腎臟排泄,正常的清除依靠足夠的腎功能。
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