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富馬酸比索洛爾膠囊為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑,臨床上用于降低血壓。
在治療劑量范圍內(nèi),本品無(wú)明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。
高劑量時(shí)(20mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌)。對(duì)β1受體的選擇性是阿替洛爾的4 倍。
毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未觀察到潛在的致癌事件。
按體重計(jì)算,這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg(或0.4mg/kg/日對(duì)50kg的個(gè)體)的625倍和312倍;
按體表面積計(jì)算,分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。
由于富馬酸比索洛爾膠囊是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清,因此孕婦、哺乳婦女忌用。
而對(duì)于兒童用藥,富馬酸比索洛爾膠囊無(wú)兒童應(yīng)用的資料。
老年患者服用富馬酸比索洛爾膠囊時(shí),老年患者不必調(diào)整劑量,但有明顯腎或肝功能不全時(shí)必須調(diào)整劑量。
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