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纈沙坦分散片的藥理毒理是怎樣的?

發(fā)布時間:2015-05-18 16:36:16|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
纈沙坦分散片(纈欣)

纈沙坦分散片(纈欣)

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內(nèi)容要點

纈沙坦分散片為白色片,主要成份為纈沙坦。那么,纈沙坦分散片的藥理毒理是怎樣的?

纈沙坦分散片可以治療輕、中度原發(fā)性高血壓。如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,雖然尚無本品過量的診治經(jīng)驗,但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時間不長,應(yīng)該催吐治療,否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。

沙坦分散片的藥理毒理包含內(nèi)容如下:

作用機(jī)制:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應(yīng),包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強(qiáng)力縮血管物質(zhì),具有直接的升壓效應(yīng),同時還可促進(jìn)鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性作用于AT1受體亞型,產(chǎn)生所有已知的效應(yīng)。AT2受體亞型與心血管效應(yīng)無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強(qiáng)20000倍。ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。藥效:纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心率。對大多數(shù)患者,單劑口服2小時內(nèi)生產(chǎn)降壓效果,4-6小時達(dá)作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達(dá)最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步顯著增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓反跳或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

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