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鹽酸地爾硫卓控釋膠囊會有負性肌力作用嗎?

發(fā)布時間:2015-09-28 14:22:42|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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內(nèi)容要點

鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的主要成份為鹽酸地爾硫卓,禁用于II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。那么,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊會有負性肌力作用嗎?

鹽酸地爾硫卓控釋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為微黃色至類白色包衣小丸。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊用于治療高血壓,肥源性心肌病,冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊通過減少鈣離子進入血管平滑肌細胞,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊通過減少動脈血管的緊張性而擴張血管,降低外周阻力。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在不同的高血壓動物模型中,特別是在高血壓大鼠,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊降低血壓而不引起反射性心動過速。

鹽酸地爾硫卓控釋膠囊不改變心臟的輸出并保持腎臟的血流率,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊優(yōu)先抑制去甲腎上腺素和血管緊張素II的血管收縮作用。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在高血壓大鼠中,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊在利尿的同時不改變尿鈉/鉀比率。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊能夠減少原發(fā)性高血壓大鼠的心肌肥大。它也可以減少大鼠動脈鈣質(zhì)沉著的進展。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的兩個主要的活性代謝物(去乙酰地爾硫卓和N-單去甲基地爾硫卓)亦有藥理活性,大約是鹽酸地爾硫卓活性的50%。

鹽酸地爾硫卓控釋膠囊能夠阻斷膜鈣離子進入心肌纖維和血管平滑肌纖維,因此減少細胞內(nèi)到達收縮蛋白的鈣離子濃度。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊可以增加冠脈血流而不誘導(dǎo)冠脈回流(竊血效應(yīng))。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊作用在小的冠狀動脈、大的靜脈和側(cè)支動脈,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊對外周全身動脈的擴血管作用是適度的,鹽酸地爾硫卓控釋膠囊可在不減弱收縮力的劑量下觀察到。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊的兩個主要的活性代謝物(去乙酰地爾硫卓和N-單去甲基地爾硫卓)亦有藥理活性,大約是鹽酸地爾硫卓活性10~20%。

鹽酸地爾硫卓控釋膠囊有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應(yīng)用本品須謹慎。

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