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卡維地洛作為新一代的β受體阻滯劑，具有非選擇性阻滯受體的作用，能顯著降低腎上腺素能活性，減慢心率，限制心肌過度收縮，減少心肌耗氧，延緩心室重塑的進(jìn)展，改善左室舒張功能。且能夠有效治療原發(fā)性高血壓。

卡維地洛的降壓機(jī)制為：（1）β1受體阻滯作用；（2）α1受體阻滯作用；（3）鈣拮抗作用。而卡維地洛的降壓作用并非是三者相加那么簡單，這些作用協(xié)同后可以使得降壓效果增加，不良反應(yīng)減少。

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