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　　奧美沙坦酯（olmesartanmedoxomil）是一種新型的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（angiotensionⅡreceptorblocker，ARB），而氯沙坦（1osartan）作為已知的第一代ARB，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為聯(lián)苯四氮唑類，國內(nèi)應(yīng)用于臨床已有10年，降壓療效及安全性已得到證實(shí)。本研究采用前瞻性、隨機(jī)雙盲、陽性藥物對照臨臨床試驗(yàn)，觀察和比較奧美沙坦酯與氯沙坦治療輕、中度原發(fā)性高血壓（essentialhypertension，EH）的療效及安全性。

　　目的：觀察血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑奧美沙坦酯治療輕、中度原發(fā)性高血壓（EH）的療效和安全性。

　　方法：采用前瞻性、隨機(jī)雙盲、陽性藥物對照研究方法，將40例輕、中度EH患者隨機(jī)分為奧美沙坦酯組（n=20）與氯沙坦組（n=20），分別經(jīng)安慰劑洗脫2周后，患者每天口服1次奧美沙坦酯20mg或氯沙坦50mg，若4周后患者坐位舒張壓（DBP）≥90mmHg，則劑量加倍后治療至8周。每2周觀察血壓、心率變化及不良反應(yīng)的發(fā)生情況；比較治療前后血尿常規(guī)、血生化指標(biāo)及心電圖改變。

　　結(jié)果：治療8周后，與基線血壓比較，奧美沙坦酯組與氯沙坦組血壓均顯著下降（P<0.01），但兩組間降壓幅度無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P>0.05）；兩組降壓總有效率分別為64.21%和60.0%，無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P>0.05）。兩組治療前后心率及血生化指標(biāo)均無顯著改變（P>0.05），亦無不良反應(yīng)發(fā)生。

　　結(jié)論：奧美沙坦酯能有效降低輕、中度EH患者的血壓，療效與氯沙坦相似，具有良好的安全性。

　　奧美沙坦酯是一個前體藥，口服后在胃腸道吸收過程中水解為活性成分，達(dá)峰濃度時(shí)間為1~2h。奧美沙坦酯主要通過肝腎雙通道代謝，其中腎清除率為0.6L/h，吸收量中約有35%~50%出現(xiàn)在尿中，其余則經(jīng)膽汁通過糞便排出體外。藥物半衰期為13h，奧美沙坦酯單次口服320mg和多次口服80mg后呈線性動力學(xué)代謝，3~5d可達(dá)穩(wěn)態(tài)，多次給藥血藥濃度無積蓄現(xiàn)象，生物利用度大約是26%，食物對其無影響。在高血脂動物模型中，奧美沙坦酯顯示出良好的靶器官保護(hù)作用，能阻止動脈硬化進(jìn)展和心肌重構(gòu)，提高心梗大鼠的生存率。動物實(shí)驗(yàn)觀察到，奧美沙坦酯能減少急性心肌梗死的梗死區(qū)域的炎癥反應(yīng)，阻止某些炎癥因子的表達(dá)，對心肌組織具有良好的保護(hù)作用……奧美沙坦酯也能改善缺血性腦卒中動物的生存率及卒中后的記憶障礙。

　　本研究試驗(yàn)證實(shí)奧美沙坦酯具有良好的降壓作用。氯沙坦降壓療效已肯定，因此以氯沙坦為對照，在治療第4周與第8周觀察到奧美沙坦酯能顯著降低SBP與DBP（P<0.01），與基線值比較均有明顯差異，但組間血壓下降幅度無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P>0.05）。奧美沙坦酯組與氯沙坦組的SBP下降幅度比較接近，而奧美沙坦酯組DBP下降幅度略好于氯沙坦組，但兩組間無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P>0.05）；在治療第4周時(shí)，奧美沙坦酯組需劑量加倍的患者人數(shù)少于氯沙坦組，說明4周時(shí)血壓達(dá)標(biāo)率前者略好于后者；至8周奧美沙坦酯組的降壓有效率（64.21%）也略優(yōu)于氯沙坦組（60.0%），但均無顯著性差異（P>0.05）。

　　文獻(xiàn)報(bào)道，在原發(fā)性輕、中度高血壓患者中，奧美沙坦酯20mg/d降低舒張壓的作用優(yōu)于氯沙坦50mg/d、纈沙坦80mg/d、厄貝沙坦150mg/d，而奧美沙坦酯降低SBP作用與后3種藥相似，這與本觀察結(jié)果基本一致；有一項(xiàng)大樣本研究顯示奧美沙坦酯降壓較氯沙坦更有效。

　　本研究表明兩組患者治療后肝腎功能、血電解質(zhì)、血糖和血脂均無有臨床意義的異常改變，無不良事件發(fā)生，表明奧美沙坦酯具有良好的耐受性和安全性。奧美沙坦酯不經(jīng)過體內(nèi)細(xì)胞色素P450代謝，對P450酶也無影響，因此能與其他心血管藥物安全合用。

　　奧美沙坦酯作為ARB類藥物的新成員，具有良好的降壓作用及安全性。但本研究樣本量較少，觀察時(shí)間還不夠長，因此其療效與安全性有待大樣本長期觀察作進(jìn)一步證實(shí)。