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英文名稱：Tedizolidphosphate

原研商品名：SIVEXTRO

其他曾用名：泰地唑利磷酸酯、磷酸泰地唑胺，TR-701

申報(bào)類別：3.1類

原研上市時(shí)間：2014年6月20日美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，2015年6月在歐盟上市

受理企業(yè)：(片劑，除個(gè)別均獲得臨床批件)吉林四環(huán)、南京優(yōu)科、泰州邁柏、正大天晴、南京濟(jì)群、北京陽(yáng)光諾和、貴州恒順、南京華威、山東羅欣、北京萬(wàn)生，(粉針，均獲得臨床批件)吉林津升、南京優(yōu)科、正大天晴、北京陽(yáng)光諾和、北京萬(wàn)生、齊魯制藥、泰州邁柏、南京華威、山東羅欣、石藥歐意、拜耳(原研合作)

規(guī)格：200mg，劑型有片劑和凍干粉針兩種

適應(yīng)癥：用于指定的敏感細(xì)菌引起的成人急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。

專利情況：韓國(guó)東亞制藥申請(qǐng)化合物專利至2024年12月16。

新藥視點(diǎn)

目前最快進(jìn)度：原研臨床開展中。

預(yù)測(cè)最早上市時(shí)間：2018

獲得批準(zhǔn)的可能性：★★★★

同類藥物市場(chǎng)規(guī)模：2015年糖肽類抗MRSA抗生素總體規(guī)模30億元，其中利奈唑胺的銷售11.4億元。

預(yù)計(jì)未來(lái)市場(chǎng)規(guī)模：上市后銷售峰值可以達(dá)到5億元。

預(yù)計(jì)研發(fā)費(fèi)用：2500萬(wàn)元(按原3.1類臨床研究計(jì))。

生產(chǎn)批文轉(zhuǎn)讓價(jià)值：3000-5000萬(wàn)元

臨床批件價(jià)值：1000萬(wàn)元。

項(xiàng)目購(gòu)并價(jià)值：★

新藥述評(píng)

特地唑胺是利奈唑胺的衍生藥物，作為代碼TR-701由韓國(guó)東亞制藥(Dong-APharmaceutical)公司首先研制，后轉(zhuǎn)讓給特留斯公司(TriusTherapeutics)，Trius隨后被卡畢斯特制藥公司(Cubist)收購(gòu)，Cubist于2015年1月22日被默克以95億美元完全收購(gòu)。不過(guò)此前Cubist已經(jīng)與拜耳(Bayer)簽訂了特地唑胺合作市場(chǎng)開發(fā)的協(xié)議，默克的收購(gòu)應(yīng)該對(duì)這個(gè)合作產(chǎn)生了部分影響。

為應(yīng)對(duì)濫用抗生素引起的新耐藥性問(wèn)題，F(xiàn)DA加快了對(duì)抗菌藥物的審批，特地唑胺是距離達(dá)巴萬(wàn)星(有關(guān)達(dá)巴萬(wàn)星的述評(píng)資料參見歷史消息)上市之后僅僅一個(gè)月批準(zhǔn)的第二個(gè)用于治療ABSSSI感染的抗菌新藥。美國(guó)于2012年7月通過(guò)了《鼓勵(lì)開發(fā)抗生素法案》(GAIN)，對(duì)于符合標(biāo)準(zhǔn)的抗生素藥物(經(jīng)過(guò)QIDP認(rèn)證)將獲得額外五年的專利保護(hù)期，使專利保護(hù)期的時(shí)限可以長(zhǎng)達(dá)10年，以激發(fā)研發(fā)熱情，美國(guó)傳染病協(xié)會(huì)(IDSA)與數(shù)十家機(jī)構(gòu)合作，致力于10×20方案，目標(biāo)在2020年能開發(fā)10個(gè)新的抗生素藥物。達(dá)巴萬(wàn)星和特地唑胺就是這個(gè)政策推動(dòng)下率先批準(zhǔn)的兩個(gè)藥物。2015年，F(xiàn)DA又陸續(xù)批準(zhǔn)了諾華/GSK的B腦膜炎球菌疫苗(Bexsero)，艾爾健的頭孢他啶-阿維巴坦(Avycaz)和安斯泰來(lái)的艾沙康唑(Cresemba)，抗生素研發(fā)又重新被各大跨國(guó)制藥公司所重視。

特地唑胺較第一代惡唑烷酮抗生素利奈唑胺相比，主要有兩個(gè)優(yōu)勢(shì)，一個(gè)是用法為每天一次共使用六天，比利奈唑胺的每天兩次共十天更方便;另外一個(gè)是劑型有注射劑和片劑，方便臨床切換，減少病人住院時(shí)間，從而降低了費(fèi)用;其他的優(yōu)勢(shì)如降低了治療劑量，藥物有更長(zhǎng)的半衰期，具有相對(duì)更少的副作用等優(yōu)點(diǎn)并不明顯?？傮w看，其臨床效果比利奈唑胺提高并不是太多，不知道為何被稱為第二代惡唑烷酮類抗生素，最大的潛在副作用是該藥發(fā)生血小板減少的風(fēng)險(xiǎn)是否低于利奈唑胺仍未明確。

在抗生素低迷的時(shí)代，Cubist通過(guò)持續(xù)的研發(fā)和收購(gòu)成為了全球抗生素領(lǐng)域的領(lǐng)軍者，已建立起強(qiáng)大的在售和后期試驗(yàn)階段藥品組合，公司創(chuàng)立于1992年，其主打產(chǎn)品達(dá)托霉素于2003年上市，年銷售額超過(guò)10億美元。默克收購(gòu)Cubist獲得該公司大量抗生素新產(chǎn)品，一躍成為抗生素領(lǐng)域的領(lǐng)軍企業(yè)，Cubist給中國(guó)制藥企業(yè)的啟示是堅(jiān)持在一個(gè)領(lǐng)域扎實(shí)地完善產(chǎn)品布局，形成持續(xù)開發(fā)能力，耐住寂寞，目前國(guó)內(nèi)藥企領(lǐng)域多元化，蜂擁涌向腫瘤心血管領(lǐng)域前景堪憂。

現(xiàn)代制藥工業(yè)發(fā)源于抗生素，是制藥工業(yè)早期的核心產(chǎn)業(yè)之一，近五年是抗生素新藥推出的最低谷，很多藥企都削減或退出對(duì)抗生素的新藥研發(fā)投入，美國(guó)GAIN政策重新激發(fā)了跨國(guó)藥企對(duì)耐藥菌藥物的研發(fā)熱情。中國(guó)是人口大國(guó)，政策上理應(yīng)更重視感染等大規(guī)模流行性疾病，類似非典的流行病暴發(fā)是隨時(shí)可能出現(xiàn)的危機(jī)，所以投入巨大的新藥創(chuàng)新及政策支持更應(yīng)當(dāng)更多導(dǎo)向此類藥物的研發(fā)。韓國(guó)東亞制藥從一個(gè)小的領(lǐng)域著手將產(chǎn)品打入全球體系和Cubist在低迷時(shí)代堅(jiān)守自己專注領(lǐng)域的經(jīng)驗(yàn)也都值得中國(guó)制藥企業(yè)認(rèn)真思考。

國(guó)外機(jī)構(gòu)預(yù)測(cè)這款藥物到2020年時(shí)銷售峰值將超過(guò)10億美元，不過(guò)目前看在中國(guó)沒(méi)有相關(guān)政策鼓勵(lì)支持，這個(gè)產(chǎn)品也沒(méi)有顯示對(duì)于利奈唑胺的絕對(duì)優(yōu)勢(shì)，我們對(duì)其預(yù)測(cè)不是很樂(lè)觀，加之研發(fā)企業(yè)眾多，如果都上市的話未來(lái)將有很多企業(yè)收不回成本。

雖然2014和2015年陸續(xù)上市了多個(gè)新抗生素，同時(shí)在臨床應(yīng)用方面也有一些突破，但這些藥物仍不能解決革蘭氏陰性菌耐藥的問(wèn)題，這對(duì)有志于在抗生素領(lǐng)域產(chǎn)生突破的研發(fā)機(jī)構(gòu)來(lái)說(shuō)具有極大的機(jī)遇。