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　　答：達(dá)希納是一種抗癌藥物，主要用于對(duì)既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐 受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。達(dá) 希納的抗癌效果值得肯定，那么，達(dá)希納藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究是怎么樣？達(dá)希 納藥物是如何吸收、代謝、分布的？我們來(lái)了解一下這方面的內(nèi)容。

　　達(dá)希納吸收：絕對(duì)生物利用度未知。如果生物利用度的計(jì)算基于口服14C標(biāo)記的本 品后，在糞便中的檢測(cè)到的放射活性的話，則結(jié)果為大約30%。達(dá)峰時(shí)間（Tmax） 為3小時(shí)。與食物同服時(shí)相比空腹條件服用時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）和藥-時(shí)曲線 下面積（AUC）分別高出112%和82%。進(jìn)餐后30分鐘或2小時(shí)后服用，本品的生物利 用度分別增加29%和15%。本品的吸收是可飽和的。

　　達(dá)希納分布：大約98%的本品與血漿蛋白結(jié)合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。本品的 全血-血漿比是0.68。估計(jì)分布容積為174升。尚未對(duì)是否透過(guò)腦脊液進(jìn)行研究。

　　達(dá)希納代謝：本品經(jīng)肝臟代謝，主要代謝途徑是通過(guò)CYP3A4去甲基和羥基化。本 品是血清中的主要循環(huán)成分（87.5%），其代謝產(chǎn)物對(duì)本品的藥理作用無(wú)顯著貢獻(xiàn) 。

　　達(dá)希納消除：在健康受試者中，服用單劑放射標(biāo)記的本品后，超過(guò)90%的劑量在7 天內(nèi)消除，主要從糞便中。母體藥物占68.5%，以代謝產(chǎn)物形式排泄的占21.4%。 在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。從多次每日劑量的藥物代謝動(dòng)力 學(xué)研究中得出的消除半衰期約為17小時(shí)。

　　更多關(guān)于達(dá)希納藥物信息請(qǐng)撥打廣州福冠堂新特藥房熱線電話：400-880-7133進(jìn) 行咨詢了解，或者登錄官網(wǎng)：[url]http://zzdxm.cn/[/url]了解。

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