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　　答：達希納是一種抗癌藥物，主要用于對既往治療（包括伊馬替尼）耐藥或不耐 受的費城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML）慢性期或加速期成人患者。達 希納的抗癌效果值得肯定，那么，達希納藥物的藥代動力學(xué)研究是怎么樣？達希 納藥物是如何吸收、代謝、分布的？我們來了解一下這方面的內(nèi)容。

　　達希納吸收：絕對生物利用度未知。如果生物利用度的計算基于口服14C標記的本 品后，在糞便中的檢測到的放射活性的話，則結(jié)果為大約30%。達峰時間（Tmax） 為3小時。與食物同服時相比空腹條件服用時，血藥峰濃度（Cmax）和藥-時曲線 下面積（AUC）分別高出112%和82%。進餐后30分鐘或2小時后服用，本品的生物利 用度分別增加29%和15%。本品的吸收是可飽和的。

　　達希納分布：大約98%的本品與血漿蛋白結(jié)合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。本品的 全血-血漿比是0.68。估計分布容積為174升。尚未對是否透過腦脊液進行研究。

　　達希納代謝：本品經(jīng)肝臟代謝，主要代謝途徑是通過CYP3A4去甲基和羥基化。本 品是血清中的主要循環(huán)成分（87.5%），其代謝產(chǎn)物對本品的藥理作用無顯著貢獻 。

　　達希納消除：在健康受試者中，服用單劑放射標記的本品后，超過90%的劑量在7 天內(nèi)消除，主要從糞便中。母體藥物占68.5%，以代謝產(chǎn)物形式排泄的占21.4%。 在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。從多次每日劑量的藥物代謝動力 學(xué)研究中得出的消除半衰期約為17小時。

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