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　　答：達(dá)希納是一種新型的靶向腫瘤治療藥物，它對(duì)那些產(chǎn)生格列衛(wèi)（伊馬替尼） 耐藥或者不能耐受的慢性粒細(xì)胞白血?。–ML）患者療效顯著。那么，達(dá)希納藥物 的藥理作用是如何顯示的？

　　諾華公司基于對(duì)格列衛(wèi)（伊馬替尼）bcr-abl復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的了解，合理設(shè)計(jì)了 一種針對(duì)bcr-abl耐藥突變的新型abl激酶抑制劑，在甲基哌啶部分加入新的結(jié)合 基團(tuán)，同時(shí)保留一個(gè)酞胺藥效基團(tuán)以保持對(duì)G1u286和AsP381的H鍵相互作用。這就 是達(dá)希納（尼洛替尼），是一種高親和力的以氨基嘧啶為基礎(chǔ)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 。體外研究顯示，能夠選擇性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列 衛(wèi)耐藥突變細(xì)胞的增殖和發(fā)育能力。

　　在CML的鼠科動(dòng)物模型中，尼洛替尼選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)高度結(jié) 合，在細(xì)胞系中和原發(fā)的Ph+CML白血病細(xì)胞中，抑制細(xì)胞增殖并延長(zhǎng)生存期。本 品能有效對(duì)抗伊馬替尼耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量，本品也能抑制 PDGFR和c-Kit激酶。

　　更多關(guān)于達(dá)希納藥物信息請(qǐng)撥打廣州福冠堂新特藥房熱線電話：400-880-7133進(jìn) 行咨詢了解，或者登錄官網(wǎng)：[url]http://zzdxm.cn/[/url]了解。

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