注射用鹽酸伊立替康(艾力)

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艾力（注射用鹽酸伊立替康）的作用：艾力（注射用鹽酸伊立替康）是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋；伊立替康及其活性代謝物 SN－38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I－DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鏈的再連接?，F(xiàn)有研究提示，伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓?fù)洚?構(gòu)酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。

（編輯：liuwei）