艾司西酞普蘭片(來(lái)士普)

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表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒，而且至少持續(xù)2周的患者朋友們，都可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用草酸艾司西酞普蘭片。那么草酸艾司西酞普蘭片成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?

草酸艾司西酞普蘭片是一種圓形、白色薄膜衣片，它的主要成分是草酸艾司西酞普蘭，化學(xué)名為S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。草酸艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。

動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭對(duì)5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無(wú)作用或非常小，另外對(duì)Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無(wú)作用。艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對(duì)映體作用的100倍。

口服草酸艾司西酞普蘭片吸收完全，不受食物的影響?？诜啻谓o藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，絕對(duì)生物利用度約為80%，草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

（編輯：liuwei）