洛莫司汀膠囊(南京)

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洛莫司汀膠囊脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。它為細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G2－S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期亦有抑制作用。下面詳細(xì)介紹一下洛莫司汀膠囊。

【藥品名稱】

通用名稱：洛莫司汀膠囊

英文名稱：Lomustine Capsules

漢語(yǔ)拼音：Luomositing Jiaonang

【成分】

本品主要成分為洛莫司汀。

【藥理毒理】

本品為細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G2－S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期亦有抑制作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似。本品進(jìn)人人體后，其分子 從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作 用有關(guān)；另一為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨 髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性， 與長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無(wú)交叉耐藥性。對(duì)小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服易吸收，體內(nèi)迅速 變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過(guò)血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%， 可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物）。T1/2為16～18小時(shí)，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內(nèi) 代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無(wú)原形藥存在?？诜?4小時(shí)內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量 小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強(qiáng)，可有效透過(guò)血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。

【適應(yīng)癥】

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

【用法和用量】

100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。

【不良反應(yīng)】

口 服后6小時(shí)內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后 3～5周可見(jiàn)血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計(jì)性。偶見(jiàn)全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可 能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

【禁忌】

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

【注意事項(xiàng)】

1、因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。

2、對(duì)診斷的干擾：本品可引起肝功能一時(shí)性異常。

3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。

4、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。

5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。

6、治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

100-130mg/m2，頓服，每6～8周重復(fù)。

【藥物相互作用】

以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。

【藥物過(guò)量】

尚無(wú)藥物可對(duì)抗藥物過(guò)量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過(guò)低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

【貯藏】

遮光，密封，冷凍保存。

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