鹽酸文拉法辛緩釋片(博樂(lè)欣)

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動(dòng)物試驗(yàn)顯示，鹽酸文拉法辛緩釋片對(duì)醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用，所以，從另一方面也可以看出，鹽酸文拉法辛緩釋片適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。眾所周知，具有鎮(zhèn)痛作用的藥品，一般都有一定的成癮性，那么，鹽酸文拉法辛緩釋片應(yīng)該怎樣停用呢?

首先，非臨床研究顯示，鹽酸文拉法辛緩釋片及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對(duì)M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無(wú)MAO抑制活性。

其次，在藥代動(dòng)力學(xué)中，鹽酸文拉法辛緩釋片容易吸收，主要在肝臟內(nèi)代謝，O-去甲基文拉法辛(ODV)是其主要的活性代謝產(chǎn)物。食物對(duì)鹽酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成并沒(méi)有明顯的影響。單次口服本品后，至少有92%被吸收，其絕對(duì)生物利用度約為45%。且文拉法辛及其代謝產(chǎn)物主要通過(guò)腎臟排泄，四十八小時(shí)內(nèi)藥劑量的87%由尿液排出。

正如前面所說(shuō)的，鹽酸文拉法辛緩釋片也是有一定的成癮性，所以一般建議逐漸減量，而不是突然停用。如果在減藥和停藥過(guò)程中出現(xiàn)難以耐受的癥狀時(shí)，可以考慮恢復(fù)至先前治療劑量，隨后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。

（編輯：liuwei）