卡托普利片(開博通)

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藥品說明書及藥典中卡托普利片給藥途徑均為口服，1985年TsohoHar及Belz首先作了舌下含服卡托普利治療高血壓的報(bào)道，隨后有不少學(xué)者也作了相關(guān)的報(bào)道，但尚未形成多中心大規(guī)模循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。

卡托普利片用于治療高血壓時(shí)，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周內(nèi)增至50mg，每日2—3次，療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。

但是下列情況慎用卡托普利片——(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。(6)主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。

患者在服用的時(shí)候就應(yīng)該注意這些，合理服藥，早日康復(fù)。

藥理毒理

藥理：本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。

毒理：尚無可靠參考文獻(xiàn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?5分鐘起效，1～1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。

本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

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