氨磺必利片(索里昂)

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氨磺必利片(索里昂)的主要成分有氨磺必利。治療精神疾患，尤其是伴有陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為主的精神病患。那么，氨磺必利片(索里昂)有怎樣的藥理毒理？

氨磺必利片(索里昂)為白色或類白色片。

藥理毒理：

藥效學(xué)特征氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體，腎上腺素能受體結(jié)合。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對(duì)陰性癥狀的作用。

在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中，共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。臨床前安全性研究結(jié)果氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無(wú)致畸性和致突變性。動(dòng)物致癌試驗(yàn)顯示：在嚙齒類動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。但在人體上無(wú)臨床相關(guān)性。

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