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?。?)作用機制
莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌,革蘭陰性細菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。
抗菌作用機制為干擾Ⅱ,Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和在DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。
其殺菌曲線表明、莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實,莫西沙星體內(nèi)活性高。
?。?)耐藥
導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酸類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外實驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低于莫西沙景MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。
其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
?。?)對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列的變化:大腸桿菌,芽孢桿菌,普通擬桿菌,腸球菌,克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌,真桿菌和消化鏈球菌等的減少,這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常,未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。