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摘要:莫西沙星屬第四代氟喳諾酮類抗菌藥物。莫西沙星通過抑制細菌的DNA螺旋酶A亞單位和拓撲異構(gòu)酶IV的活性。阻斷DNA的復(fù)制,從而發(fā)揮殺菌作用。對革蘭陰性菌、陽性菌均有強大的抗菌能力,對支原體、衣原體、軍團菌有效,對厭氧茵感染有效,尤其對某些臨床常見的耐藥菌有效。
[b] 治療呼吸系統(tǒng)感染:[/b]
[b] 1、治療社區(qū)獲得性肺炎(CAP):[/b]
莫西沙星對引起CAP常見的革蘭氏陽性菌,革蘭氏陰性菌及非典型致病菌有快速殺菌能力。每日1次口服400mg,可使血漿和組織濃度持續(xù)高于大部分呼吸道的致病菌的MIC(其中肺炎鏈球菌MIC為0.25mg/L;金黃色葡萄球菌MICgo為0.125mg/L;流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌MIC為0.06mg/L。每日1次口服莫西沙星400mg。最大血藥濃度可達5mg/L,24h后血藥濃度可達1mg/L??诜胀耆焖伲鞍捉Y(jié)合率低,(莫西沙星的蛋白結(jié)合率大約為42%),而且對機體組織和體液具有很大的滲透能力。在巨噬細胞中的高濃度有助于提高療效。
莫西沙星對耐藥肺炎球菌有較強的抗菌活性。取病例45例。均為社區(qū)獲得性肺炎,經(jīng)口服莫西沙星治療后,臨床有效率為91%,取得了較好的臨床效果。因此,可以作為經(jīng)驗性治療CAP的用藥。該藥口服生物利用度高達90%,藥物吸收良好,無明顯的“首過效應(yīng)”,分布廣泛,其肺部及附屬器官達到較高的濃度。半衰期長達12h,提供了每天1次的方便用藥,不良反應(yīng)輕微。而且是自限的。本組病例不良反應(yīng)發(fā)生率為6.6%。另外,從經(jīng)濟角度來講,在保證患者安全的情況下,盡可能減少醫(yī)療費用也是非常重要的??傊魃承鞘悄壳爸委烠AP較為理想的抗菌藥物。
[b] 2、治療慢性阻塞性肺病患性加重期(AECOPD):[/b]
康偉勤將143例AECOPD患者隨機分為莫西沙星治療組和頭孢曲松對照組,療程均為6d,治療前后進行痰培養(yǎng)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)治療組臨床療效優(yōu)于對照組,但兩組細菌清除率無差別。所以口服莫西沙星治療AECOPD效果好、安全,而且具有使用方便、患者依從性好、副作用少等特點可作為AECOPD患者門診治療的經(jīng)驗用藥。
[b] 3、治療慢性支氣管炎急性發(fā)作(AEClB):[/b]
目前認為和慢性支氣管炎急性發(fā)作相關(guān)的細菌主要為肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌和卡他莫拉氏菌,以往AECB的常規(guī)治療是應(yīng)用β-內(nèi)酰胺,大環(huán)內(nèi)酯類,近年來耐藥性出現(xiàn)變化,耐青霉素的肺炎鏈球菌出現(xiàn),并對其他頭孢類,大環(huán)內(nèi)酯,出現(xiàn)交叉耐藥,流感嗜血桿菌產(chǎn)內(nèi)酰胺酶增加,卡他莫拉菌產(chǎn)內(nèi)酰胺酶高達95%。因此,在抗生素的選擇上,應(yīng)考慮這一現(xiàn)象,理想的抗生素要求能穿透入支氣管組織,痰和組織中濃度/最低抑菌濃度(MIC)的比值要大,急性加重期控制后無感染間期要長,體外抗菌活性要能覆蓋大多數(shù)的可能致病菌。董亮等,報道了莫西沙星在治療慢性支氣管炎急性發(fā)作方面與其他藥物進行了比較性研究??隙魃承窃谥委烝ECB方面,優(yōu)于左氧氟沙星、克拉霉素、阿莫西林、頭孢曲松鈉,在痊愈率、總有效率、痰中致病菌清除率上有些品種顯著性差異(尸<0.05),支氣管周圍炎癥吸收狀況效果明顯,且使用方便,患者依從性好,不良反應(yīng)少,可以作為慢性支氣管炎急性發(fā)作的經(jīng)驗用藥。
[b] 4、治療成人支原體肺炎:[/b]
張曉曄回顧性分析了確診的20例單獨應(yīng)用莫西沙星進行治療的成人支原體肺炎。結(jié)果顯示,患者體溫在治療第三天,平均體溫明顯降低,平均下降了(1.32±0.81)℃。第三天進一步降低,下降了(1.6±0.76)℃,除兩例患者外(37.7℃;37.3℃),其余體溫均不超過37.1℃。這說明莫西沙星對控制成人支原體肺炎體溫具有較好的療效。
[b] 5、治療耐多藥肺結(jié)核?。∕DRTB):[/b]
趙剛將62例耐多藥肺結(jié)核病患者隨機平分為兩組:治療組用莫西沙星0.4g/d,對照組用左氧氟沙星0.2g,每天3次,療程12個月,同時輔以其他抗結(jié)核藥物治療。結(jié)果有效率治療組90.3%,優(yōu)于對照組77.4%;痰菌陰轉(zhuǎn)率治療組87.1%,優(yōu)于對照組74.2%;兩組不良反應(yīng)輕微。差異無統(tǒng)計學(xué)意義。莫西沙星([url=http://zzdxm.cn/goods/186.html]http://zzdxm.cn/goods/186.html[/url])是一種安全有效的抗結(jié)核藥,將給MDRTB患者帶來新的希望。