利魯唑片(恩華)

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藥代動(dòng)力學(xué)又稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢？

利魯唑片是ALS一線用藥。主要成份：利魯唑。化學(xué)名：2－氨基－6－三氟甲氧基苯并噻唑。分子式：C8H5F3N2OS；分子量：234.2。

利魯唑片用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期或推遲氣管切開(kāi)的時(shí)間。用法用量：口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反應(yīng)。如漏服一次，按原計(jì)劃服用下1片。餐前或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。

在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程)，利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收，絕對(duì)生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%，曲線下面積降低17%)。分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。利魯唑在老年健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有變化，因此在老年人群中對(duì)利魯唑的使用沒(méi)有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無(wú)顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

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