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伏立康唑片藥理毒理是什么?

發(fā)布時間:2014-12-08 11:58:46|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
伏立康唑片(威凡)

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內(nèi)容要點

伏立康唑片的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑片具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,對所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。此外,伏立康唑片在體外對其他致病性真菌也有殺菌作用,包括對現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬,例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。

臨床試驗表明伏立康唑片對曲霉屬,包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構巢曲霉;念珠菌屬,包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利蒙念珠菌;足放線病菌屬,包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效。

其他伏立康唑片治療有效(通常為治愈或好轉(zhuǎn))的真菌感染包括鏈格孢屬、皮炎芽生菌、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙狀明臍菌、棘狀外瓶霉、裴氏著色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬,包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬,包括白色毛孢子菌感染。

口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達血藥峰濃度??诜蠼^對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。

兒童和成年人的群體藥代動力學數(shù)據(jù)比較顯示,為使暴露量與成年人200mg每日2次維持劑量的暴露量相當,無論體重如何,兒童患者的口服混懸劑維持劑量應當為200mg每日2次。兒童患者的總體傾向是,體重較低的患兒生物利用度低,體重較高的患兒生物利用度高(與成年人的程度相近)。

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