司坦夫定膠囊(賽瑞特)

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司坦夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV感染。主要成分是羥苯甲酸甲酯、對(duì)羥苯甲酸丙酯、羧基甲基纖維素鈉、蔗糖等。

司坦夫定為白色或類白色的結(jié)晶固體，23℃時(shí)，本藥在水的溶解度約為83mg/mL，在乙二醇的溶解度約為30mg/mL。在正辛烷/水的分配系數(shù)為0.144。

從體外和經(jīng)司坦夫定治療的病人中都分離出了對(duì)司坦夫定敏感性減弱的HIV病毒，經(jīng)司坦夫定治療的病人中分離出20對(duì)HIV病毒。對(duì)其表型進(jìn)行分析后發(fā)現(xiàn)，其中有3對(duì)病毒對(duì)本藥的敏感性減弱了4-12倍。目前對(duì)這種敏感性改變的遺傳基礎(chǔ)尚未確定，其臨床意義也不明確。

交叉耐藥：從經(jīng)司坦夫定治療的11個(gè)病人中分離出HIV病毒，其中有5個(gè)產(chǎn)生對(duì)齊多夫定的中度耐藥性（9-176倍）；有3個(gè)產(chǎn)生對(duì)去羥肌苷的中度耐藥性（7-29倍）。這種交叉耐藥性的臨床意義尚未明了。

對(duì)司坦夫定和任何其它配方成分有明顯過(guò)敏的患者禁用。應(yīng)告知患者本藥可導(dǎo)致外周神經(jīng)病變，一旦出現(xiàn)手足麻木刺痛，應(yīng)及時(shí)求醫(yī)，醫(yī)生可能需要改變司坦夫定的劑量或立即停藥。

對(duì)105例兒童患者給予司坦夫定2mg/kg/日，平均治療期6.4個(gè)月的臨床研究表明，其不良反應(yīng)發(fā)生率和成人的相同。對(duì)25例年齡在5周-15歲，體重在2-43kg，感染HIV的兒童患者給予單劑量和1日2次司坦夫定靜脈或口服，并測(cè)定藥物代謝動(dòng)力學(xué)，結(jié)果表明兒童可使用本藥。

成年人曾服用12-24倍的推薦劑量，但未發(fā)現(xiàn)急性毒性。長(zhǎng)期過(guò)量服用本藥的并發(fā)癥包括外周神經(jīng)病變和肝臟毒性。司坦夫定可通過(guò)血液透析排出，其清除率為120±18mL/分。尚未研究司坦夫定能否通過(guò)腹膜透析排出。

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