伏立康唑片(威凡)

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一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。對(duì)伴有曲霉病危險(xiǎn)因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn)，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)（包括吸收快，吸收穩(wěn)定，體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué)）與健康受試者一致。

由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性，暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg時(shí)，估計(jì)暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。當(dāng)給予受試者推薦的負(fù)荷劑量（靜脈滴注或口服）后，24小時(shí)內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。

如不給予負(fù)荷劑量，僅為每日2次，多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。2.吸收：口服伏立康唑片吸收迅速而完全，給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度?？诜蠼^對(duì)生物利用度約為96%。

當(dāng)多劑量給藥，且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí)，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)伏立康唑片吸收無(wú)影響。分布:穩(wěn)態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示伏立康唑片在組織中廣泛分布。血漿蛋白結(jié)合率約為58%。

口服200mg后終末半減期約為6小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，終末半衰期值不能用于預(yù)測(cè)伏立康唑的蓄積或清除。

靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80％-90％。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無(wú)需調(diào)整劑量。

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