西羅莫司片(雷帕鳴)

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西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。

【用法用量】西羅莫司片僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經(jīng)驗的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應(yīng)在配備相應(yīng)的實驗室和輔助的醫(yī)療設(shè)施及人員的機構(gòu)內(nèi)進行治療。負責(zé)維持治療的醫(yī)師應(yīng)有患者隨訪所必備的完整資料。建議西羅莫司片片劑與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。西羅莫司片用于口服，每日1次，固定地與或不與食物同服。因為壓碎、咀嚼或切開后的片劑的生物利用度尚未確定，因此不推薦這樣的使用方法。應(yīng)給不能服用片劑的患者處方口服溶液并指導(dǎo)使用方法。

移植后應(yīng)盡可能早地開始服用西羅莫司片。建議西羅莫司片的服用應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)[環(huán)孢素微乳劑(改進型)]4小時后(見[藥物相互作用])。根據(jù)不穩(wěn)定的西羅莫司血藥濃度頻繁調(diào)整西羅莫司片劑量有可能導(dǎo)致用藥過量或用藥不足，因為西羅莫司的半衰期較長。一旦西羅莫司片的維持劑量被調(diào)整，患者至少應(yīng)在新的維持劑量下堅持服用7-14天，然后再在血藥濃度監(jiān)測下進行進一步的劑量調(diào)整。在大部分患者中，劑量調(diào)整可以依據(jù)簡單比例計算：新的西羅莫司片劑量=當(dāng)前的劑量×(目標(biāo)血藥濃度/當(dāng)前血藥濃度)。當(dāng)需要大幅度提高西羅莫司的谷濃度時，可考慮在新的維持劑量基礎(chǔ)上給予一劑負荷劑量：西羅莫司片負荷劑量=3×(新的維持劑量-當(dāng)前維持劑量)。西羅莫司片的最大給予劑量不可超過40mg/日。如果估計西羅莫司片一日的服用劑量由于額外的一劑負荷劑量而超過40mg，可將負荷劑量在兩天以上給予。

服用負荷劑量后，西羅莫司的谷濃度至少應(yīng)在3-4天后進行監(jiān)測。已證明2mg西羅莫司片口服溶液與2mg西羅莫司片片劑臨床等價，因此，可以等量互換。但是，更大劑量的西羅莫司片口服溶液與更大劑量的片劑的臨床等價性尚不可知(見[藥代動力學(xué)])。為使西羅莫司片的吸收差異降至最小，本藥應(yīng)恒定地與食物或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4介導(dǎo)的西羅莫司片的代謝和潛在加強由P-糖蛋白(P-gp)介導(dǎo)的西羅莫司片從小腸上皮細胞向腸腔的逆轉(zhuǎn)運，因而不可用于送服西羅莫司片。低至中度免疫風(fēng)險患者西羅莫司片與環(huán)孢素合用：對于新腎移植受者，建議西羅莫司片。

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