唑來膦酸注射液(密固達)

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藥效學(xué)特征

唑來膦酸屬于含氮雙膦酸化合物，主要作用于人體骨骼，通過對破骨細胞的抑制，從而抑制骨吸收。

雙膦酸化合物對礦化骨具有高度親和力，可以選擇性的作用于骨骼。唑來膦酸靜脈注射后可以迅速分布于骨骼當中并像其他雙膦酸化合物一樣，優(yōu)先聚集于高骨轉(zhuǎn)化部位。唑來膦酸的主要分子靶點是破骨細胞中法尼基焦磷酸合成酶，但并不排除還存在其他作用機制。雌激素缺乏的動物的長期試驗表明，在給藥劑量相當于人體劑量0.03-8倍的范圍，唑來膦酸可以抑制骨細胞的重吸收，增加骨密度。研究顯示骨骼強度和其他骨骼機械性能呈劑量依賴性增加。在給藥劑量相當于人體劑量的0.8-8倍時，與未切除卵巢動物(對照組)相比，唑來膦酸可以明顯改善卵巢切除動物的骨骼機械性能。組織形態(tài)分析顯示：骨骼對抗骨吸收藥物的典型反應(yīng)是呈劑量依賴性抑制破骨細胞活性，骨小粱和哈佛氏系統(tǒng)重建位點活化頻率。給予和臨床相關(guān)劑量的唑來膦酸進行治療的動物骨骼樣本中可觀察到持續(xù)的骨骼重建。在治療動物中沒有發(fā)現(xiàn)鈣化缺陷、異常的類骨質(zhì)堆積和編織骨生成。

臨床前安全性數(shù)據(jù)

遺傳毒性

試驗中沒有發(fā)現(xiàn)唑來膦酸具有致突變性。

生殖毒性

采用皮下給藥方式，對兩種動物進行致畸研究。當給藥劑量≥0.2mg／kg時唑來膦酸對大鼠產(chǎn)生致畸作用，主要表現(xiàn)為外表。內(nèi)臟和骨骼的畸形。給予低劑量唑來膦酸(0.01mg／kg體重)的大鼠會出現(xiàn)難產(chǎn)。雖然給藥劑量達到0.1mg／kg時，家兔由于血鈣水平降低會產(chǎn)生明顯的母體毒性,但未見致畸作用和對胚胎或胎仔有影響。

致癌性

致癌試驗未發(fā)現(xiàn)唑來膦酸具有潛在的致癌性。

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