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口服本品后,喹那普利很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉,喹那普利和喹那普利拉分別于給藥1小時(shí)和2小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,喹那普利拉濃度比喹那普利高四倍,半衰期分別為0.8小時(shí)和1.9小時(shí)。喹那普利主要從腎臟排泄,61%由尿排泄,37%由糞排泄。鹽酸喹那普利片的注意事項(xiàng)有哪些?
1.首劑低血壓反應(yīng)。
對(duì)服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀,而使血容量不足的患者,有可能發(fā)生有癥狀的低血壓。無并發(fā)癥及誘因的高血壓患者極少發(fā)生首劑低血壓。對(duì)心衰并出現(xiàn)首劑低血壓反應(yīng)的患者,如須繼續(xù)用藥,應(yīng)減少劑量或暫停使用。
2.主動(dòng)脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。
此類患者左室射血受阻,應(yīng)慎用本品。
3.腎功能不全:
腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數(shù),并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率<40ml/min,起始劑量應(yīng)減少為5mg/日,并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率<15ml/min,劑量應(yīng)再減半,并增加用藥間隔時(shí)間。一些雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎并伴腎動(dòng)脈狹窄的病人曾出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治療可予逆轉(zhuǎn)。
≥65歲的老年病人,雖然單一年齡因素不能影響本品的療效和安全性,但腎功能隨年齡增加而下降,其起始劑量應(yīng)為5mg/日,直到增量至理想劑量。
4.過敏及血管神經(jīng)性水腫
對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑發(fā)生過敏者雖有報(bào)道,但罕見。如發(fā)生在面部、四肢,應(yīng)停藥,一般不須特殊治療,如發(fā)生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除應(yīng)立即停藥外,應(yīng)立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml,及保證呼吸道暢通。
5.哺乳婦女
本品可分泌至乳汁中,故哺乳期慎用。
6.過量用藥
過量服用本品后如出現(xiàn)明顯低血壓,可靜滴生理鹽水;已合并腎功能不全者應(yīng)作透析治療;如服用本品不久,應(yīng)催吐、洗胃。
7.藥物的相互作用
(1)與利尿劑合用時(shí)因血容量不足或因低鈉可引起低血壓。
(2)應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用保鉀利尿劑,如氨苯蝶啶等,因可使血鉀升高。
(3)與洋地黃類藥如地高辛、β受體-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。
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