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鹽酸維拉帕米緩釋膠囊通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率;減少陣發(fā)性室。
【鹽酸維拉帕米緩釋膠囊注意事項(xiàng)】
一、傳導(dǎo)阻滯:鹽酸維拉帕米緩釋膠囊可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯,與血漿濃度增高相關(guān),尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過(guò)性竇性心動(dòng)過(guò)緩,有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),需要減量或停藥。
二、神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱:有報(bào)道鹽酸維拉帕米緩釋膠囊減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo),該類病人可能需要減量。
三、心力衰竭:鹽酸維拉帕米緩釋膠囊的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償,凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人,避免使用維拉帕米。必須使用鹽酸維拉帕米緩釋膠囊的輕度心功能不全的病人,治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。
四、必須調(diào)整劑量以達(dá)到個(gè)體化治療。必須和食物同時(shí)服用。
五、肝功能損害:因鹽酸維拉帕米緩釋膠囊在肝內(nèi)廣泛代謝,肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14~16小時(shí),該類病人只需服用正常劑量的30%。
六、預(yù)激綜合癥:鹽酸維拉帕米緩釋膠囊會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療,會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo),引起心室率加快,甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道,但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn),因此禁止使用。
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