恩曲他濱膠囊(惠爾丁)

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恩曲他濱膠囊的體外研究已證實(shí)，恩曲他濱膠囊對(duì)HIV作用的機(jī)制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶，而這一過(guò)程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。

恩曲他濱膠囊的主要成分為恩曲他濱?；瘜W(xué)名：（2R，5S）-5-氟-1-（2-羥甲基-1，3-氧硫環(huán)-5-基）胞嘧啶。那么，恩曲他濱膠囊的禁忌有哪些呢？

恩曲他濱膠囊是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。恩曲他濱膠囊是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對(duì)齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。恩曲他濱膠囊的體外研究已證實(shí)，恩曲他濱膠囊對(duì)HIV作用的機(jī)制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶，而這一過(guò)程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。恩曲他濱膠囊在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有協(xié)同作用。恩曲他濱膠囊也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有相加作用。

恩曲他濱膠囊在細(xì)菌試驗(yàn)中無(wú)致突變性，但在體外人類染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結(jié)果表明，恩曲他濱膠囊在高試驗(yàn)濃度時(shí)在體外和體內(nèi)都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。恩曲他濱膠囊對(duì)動(dòng)物是否有致癌性危險(xiǎn)，尚無(wú)資料，因此，必須就對(duì)人類的任何潛在的危險(xiǎn)與用此藥治療預(yù)期帶來(lái)的益處之間進(jìn)行權(quán)衡。恩曲他濱膠囊在臨床前的毒理學(xué)研究中，恩曲他濱膠囊可引起大鼠和猴肝臟重量的增加，其臨床相關(guān)性還不清楚，恩曲他濱膠囊的臨床研究亦沒(méi)有恩曲他濱具有肝毒性的證據(jù)。另外，尚未觀察到恩曲他濱的自動(dòng)誘導(dǎo)代謝或誘導(dǎo)其它藥物經(jīng)肝臟代謝。恩曲他濱膠囊對(duì)大鼠生育力的研究表明恩曲他濱對(duì)雄性或雌性的生殖能力均無(wú)影響。

恩曲他濱膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色顆?；蚍勰髑麨I膠囊用于與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療。患者為未經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。(HIV)感染的成人，進(jìn)行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。恩曲他濱膠囊療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥，對(duì)于以往從未接受過(guò)治療的患者的研究結(jié)果。

恩曲他濱膠囊的禁忌：任何已知對(duì)恩曲他濱過(guò)敏，或?qū)Χ髑麨I片中任何成份過(guò)敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。

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