恩曲他濱膠囊(惠爾丁)

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恩曲他濱膠囊，適應(yīng)癥為與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療?；颊邽槲唇?jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。(HIV)感染的成人，進(jìn)行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。本品療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥，對(duì)于以往從未接受過(guò)治療的患者的研究結(jié)果。

藥理作用

恩曲他濱為化學(xué)合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過(guò)體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時(shí)通過(guò)與天然的5-磷酸胞嘧啶競(jìng)爭(zhēng)性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程。對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。

體外抗病毒活性：體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核細(xì)胞中評(píng)估。50%抑制濃度（IC50）值范圍是0.0013～0.158μg/ml。在與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）、非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑（PI）聯(lián)用的研究中，顯示有藥物協(xié)同作用。多數(shù)的合并用藥臨床研究還未進(jìn)行。體外試驗(yàn)顯示對(duì)HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性（IC50值范圍是0.007～0.075μg/ml），對(duì)HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性（IC50值范圍是0.007～1.5μg/ml）。

耐藥性：挑選對(duì)恩曲他濱耐藥HIV病毒株，對(duì)其基因型進(jìn)行分析顯示其對(duì)恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸（M184V/I）。

耐藥HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過(guò)的病人。一項(xiàng)臨床資料報(bào)道未接受治療病人組中37.5%顯示對(duì)恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因?yàn)镠IV反轉(zhuǎn)錄酶基因M184V/I突變。

交叉耐藥性：一些核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）之間的交叉耐藥性已被認(rèn)可。對(duì)恩曲他濱耐藥病毒株（M184V/I）對(duì)拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對(duì)阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIs(地拉韋定、施多寧和奈韋拉平)仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV-1病毒株含K65R突變顯示對(duì)恩曲他濱敏感性降低。對(duì)司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變），對(duì)去羥肌苷耐藥（L74V突變）病毒株仍對(duì)恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關(guān)，對(duì)恩曲他濱敏感。

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