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1996年美國(guó)禮來(lái)公司上市了噻嗯并苯二氮類衍生物-奧氮平（商品名：再普樂(lè)）。奧氮平對(duì)多種5-HT（5-HT2A、5-HT2C、5-HT3）及DA（D1、D2、D4）受體亞型有高度親和力，所以具有更強(qiáng)的拮抗作用，同時(shí)對(duì)毒蕈堿樣M受體及H1受體也有一定的親和力。奧氮平選擇性作用于精神活動(dòng)關(guān)系密切的中腦邊緣系統(tǒng)，對(duì)陽(yáng)性和陰性精神癥狀均有效，并且?jiàn)W氮平對(duì)α2受體的親和力弱，因此對(duì)心血管系統(tǒng)的影響較小。
腦器質(zhì)性精神障礙患者一般年齡偏高、生理功能衰退，與年齡相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)改變影響抗精神病藥物吸收、分布、代謝和排泄，藥物半衰期延長(zhǎng)、起效慢，藥物易在體內(nèi)積蓄、中毒，所以如何選擇恰當(dāng)?shù)乃幬镏委煼浅Ｖ匾?。?yīng)用奧氮平治療腦器質(zhì)性精神障礙276例，結(jié)果報(bào)道如下。
目的：探討奧氮平治療腦器質(zhì)性精神障礙的有效性和耐受性。
方法：對(duì)276例腦器質(zhì)性精神障礙患者進(jìn)行12周的奧氮平治療，使用BPRS、TESS評(píng)定治療效果，治療前后查血常規(guī)、尿常規(guī)、肝功能、腎功能、血糖、血脂、心肌酶、心電圖、腦電圖、胸透檢查。
結(jié)果：治療8周后，BPRS總分減少，與治療前比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.01)，TESS顯示最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為體重增加、過(guò)度鎮(zhèn)靜、乏力、口干、頭暈、肝功異常，但多為一過(guò)性，程度輕微。
結(jié)論：奧氮平可有效治療腦器質(zhì)性精神障礙，且不良反應(yīng)較輕，耐受性好。
臨床療效：根據(jù)臨床療效的判定標(biāo)準(zhǔn)，（1）顯著有效：主要癥狀部分消失，可達(dá)到出院及恢復(fù)社會(huì)工作；（2）有效：主要癥狀明顯減輕，住院適應(yīng)性、生活能力提高；（3）稍微有效：雖可見(jiàn)到癥狀改善，但不確定，全部病情沒(méi)有以前嚴(yán)重，或者一部分癥狀有一定程度改善；（4）無(wú)效：癥狀部分及全部惡化。顯著有效70.28%（194/276），有效26.09%（72/276），稍微有效3.63%（10/276），無(wú)效0。
BPRS因子分變化：治療前為34.79±8.64，治療后：27.61±5.68，治療前后有顯著性差異（P＜0.01）。
TESS總分均分變化及不良反應(yīng)的發(fā)生率：治療前后TESS評(píng)分比較t=2.35，P＞0.05，差異無(wú)顯著性。主要不良反應(yīng)為困倦106例（38.4%），乏力64例（23.18%），體重增加60例（21.73%），口干20例（7.24%），頭暈18例（5.79%），一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶增高4例（1.44%）。
有效劑量及有效時(shí)間：本組有效劑量2.5~20毫克，平均（10.2±8.74）毫克。生效時(shí)間為1~4周，平均（2.31±1.86）周，1周起效68例（24.63%），2周104例（37.68%），3周90例（32.60%），4周14例（5.09%）。
臨床研究證實(shí)：奧氮平對(duì)于治療精神障礙陽(yáng)性、陰性癥狀及認(rèn)知功能障礙均有良好的療效，錐體外系不良反應(yīng)較輕，對(duì)催乳素分泌的影響弱，對(duì)心血管無(wú)明顯影響，迄今未見(jiàn)導(dǎo)致粒細(xì)胞缺乏的報(bào)道，而且用藥方便，不需逐漸增加藥物劑量，即可快速達(dá)到治療量。
然而，應(yīng)用奧氮平治療腦器質(zhì)性精神障礙未見(jiàn)報(bào)道，我們觀察了276例腦器質(zhì)性精神障礙患者，服用奧氮平（[url]http://zzdxm.cn/goods/898.html[/url]）治療結(jié)果顯示：BPRS因子分降低，患者精神癥狀明顯改善，且不良反應(yīng)不明顯、耐受性良好，治療劑量為2.5~20毫克，使用安全，適合于綜合醫(yī)院門(mén)診及病房用藥，對(duì)于非精神衛(wèi)生專業(yè)醫(yī)師容易掌握用藥方法，治療器質(zhì)性精神障礙起效快、療效好，值得臨床進(jìn)一步推廣使用。
