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奧氮平(olanzapine,再普樂,zyprexa)是噻吩二氮卓類衍生物,由氯氮平分子結(jié)構(gòu)改造發(fā)展而來。藥理作用也和氯氮平相似有鎮(zhèn)靜和較輕的抗膽堿作用,對催乳素影響較少。最大優(yōu)點(diǎn)是具有氯氮平相似療效而無粒細(xì)胞缺乏,因此安全性比氯氮平優(yōu)越。
奧氮平屬于多受體作用的非典型藥物:
藥理作用與氯氮平相似,它對D1、D2、D3、D4、D5、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT6、M1、M2、M3、M4、M5、d1-腎上腺素及H,受體有親和力。對5-HT、DA、ACH有拮抗作用。具有非典型抗精神病藥一般特征。
最近一項(xiàng)PET研究發(fā)現(xiàn),常規(guī)劑量的奧氮平D2受體占據(jù)為70%~80%,如產(chǎn)生抗精神病作用的值是<60%,引起EPS的值>80%,表明奧氮平具有明顯的抗精神病作用,而很少引起EPS。
奧氮平口服量吸收,不受食物影響,生物利用度約80%??诜W氮平后5h達(dá)峰濃度。半衰期為31h(27~54h)。老年人的半衰期長于青年人??梢悦咳?次服藥。5~7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度。在肝臟代謝,主要代謝酶為CYP1A、2D6。主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基-奧氮平和-羥甲基-奧氮平,其代謝產(chǎn)物至少有10種,均無活性。52%的代謝物從腎臟排泄,糞便排泄占23%。
奧氮平主要用于治療精神分裂癥,對首發(fā)、多發(fā)、急性期、慢性期均有療效,亦可用于維持治療,預(yù)防多發(fā)。對于高催乳素血癥,錐體外系反應(yīng)敏感,嚴(yán)重遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙的精神分裂癥病人也可應(yīng)用。對分裂情感性精神病、雙向情感障礙、難治性精神分裂癥、阿爾茨海默癥伴發(fā)的精神障礙亦有效。也可用于藥物所致精神障礙、抽動(dòng)穢語綜合征及廣泛發(fā)育障礙的精神癥狀和行為異常。
奧氮平的耐受性好,因副作用脫落者少。主要不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、便秘、焦慮、失眠,也可出現(xiàn)震顫、靜坐不能等輕度EPS,長期治療TDI%。是與增加和體重增加較多見,原來體重輕者更明顯,約7%因體重增加而停藥。血糖升高的風(fēng)險(xiǎn)與氯氮平相近,奧氮平治療期間定期監(jiān)測血糖。對生命體征無重要影響尚未發(fā)現(xiàn)對造血系統(tǒng)不良反應(yīng)。