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　　奧氮平(olanzapine，再普樂(lè)，zyprexa)是噻吩二氮卓類衍生物，由氯氮平分子結(jié)構(gòu)改造發(fā)展而來(lái)。藥理作用也和氯氮平相似有鎮(zhèn)靜和較輕的抗膽堿作用，對(duì)催乳素影響較少。最大優(yōu)點(diǎn)是具有氯氮平相似療效而無(wú)粒細(xì)胞缺乏，因此安全性比氯氮平優(yōu)越。

　　奧氮平屬于多受體作用的非典型藥物：

　　藥理作用與氯氮平相似，它對(duì)D1、D2、D3、D4、D5、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT6、M1、M2、M3、M4、M5、d1-腎上腺素及H，受體有親和力。對(duì)5-HT、DA、ACH有拮抗作用。具有非典型抗精神病藥一般特征。

　　最近一項(xiàng)PET研究發(fā)現(xiàn)，常規(guī)劑量的奧氮平D2受體占據(jù)為70%~80%，如產(chǎn)生抗精神病作用的值是<60%，引起EPS的值>80%，表明奧氮平具有明顯的抗精神病作用，而很少引起EPS。

　　奧氮平口服量吸收，不受食物影響，生物利用度約80%。口服奧氮平后5h達(dá)峰濃度。半衰期為31h(27~54h)。老年人的半衰期長(zhǎng)于青年人?？梢悦咳?次服藥。5~7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度。在肝臟代謝，主要代謝酶為CYP1A、2D6。主要代謝產(chǎn)物為N-去甲基-奧氮平和-羥甲基-奧氮平，其代謝產(chǎn)物至少有10種，均無(wú)活性。52%的代謝物從腎臟排泄，糞便排泄占23%。

　　奧氮平主要用于治療精神分裂癥，對(duì)首發(fā)、多發(fā)、急性期、慢性期均有療效，亦可用于維持治療，預(yù)防多發(fā)。對(duì)于高催乳素血癥，錐體外系反應(yīng)敏感，嚴(yán)重遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙的精神分裂癥病人也可應(yīng)用。對(duì)分裂情感性精神病、雙向情感障礙、難治性精神分裂癥、阿爾茨海默癥伴發(fā)的精神障礙亦有效。也可用于藥物所致精神障礙、抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合征及廣泛發(fā)育障礙的精神癥狀和行為異常。

　　奧氮平的耐受性好，因副作用脫落者少。主要不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、口干、便秘、焦慮、失眠，也可出現(xiàn)震顫、靜坐不能等輕度EPS，長(zhǎng)期治療TDI%。是與增加和體重增加較多見(jiàn)，原來(lái)體重輕者更明顯，約7%因體重增加而停藥。血糖升高的風(fēng)險(xiǎn)與氯氮平相近，奧氮平治療期間定期監(jiān)測(cè)血糖。對(duì)生命體征無(wú)重要影響尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)造血系統(tǒng)不良反應(yīng)。