依非韋倫膠囊(施多寧)

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未感染HIV志愿者單劑量(100mg～1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫膠囊血漿濃度達(dá)峰值(1.6～9.1mM)。劑量至1600mg，觀察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加；Cmax及AUC的增加不與劑量成比例，這一點(diǎn)支持本品在高劑量時(shí)，隨著劑量的增加，吸收減少。多次給藥并不改變達(dá)到峰藥濃度所需的時(shí)間(3～5小時(shí))，6～7天時(shí)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。

HIV感染者在血藥穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，平均Cmax、平均Cmin和平均AUC與每日口服劑量200mg，400mg，600mg呈線性關(guān)系。35位接受本品600mg每日一次治療的患者，穩(wěn)態(tài)Cmax是12.9mM，穩(wěn)態(tài)Cmin是5.6mM，AUC是184mM·h。

未感染HIV志愿者中，高脂或正常進(jìn)餐后單劑服用本品600mg的生物利用度較空腹服用時(shí)分別增加22%和17%。本品可以空腹服用或與食物同服。

人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明，依非韋倫膠囊主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無抗HIV-1的活性。體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫膠囊代謝過程中主要的同工酶。同時(shí)體外研究顯示了依非韋倫膠囊抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi)，Ki值是8.5～17mM。體外研究中，依非韋倫膠囊不抑制CYP2E1，僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYP1A2（Ki值是82～160mM）。

在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫膠囊血漿暴露可能會(huì)增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義；然而不能排除與依非韋倫膠囊相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴(yán)重程度有增加的可能性。

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