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依非韋倫是人免疫缺陷病毒1型(HIV1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過臨床治療劑量的依非韋倫對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α、β、γ和δ無抑制作用。
藥物過量
已有某些偶然每天服用兩次600mg的患者有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報(bào)告。一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。
依非韋倫膠囊過量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監(jiān)測(cè)生命體征并觀察患者的臨床狀況??山o予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無依非韋倫膠囊過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結(jié)合,透析不可能有效地從血液中清除該藥物。
已證實(shí)依非韋倫誘導(dǎo)P450酶,導(dǎo)致自身代謝。每日200-400mg的劑量治療10天,藥物累積濃度低于預(yù)期值(低22-42%),終點(diǎn)半衰期為40-55小時(shí),亦低于單劑量用藥的半衰期(52-76小時(shí))。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究發(fā)現(xiàn),400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用,與200mg劑量的依非韋倫組比較,不會(huì)造成茚地那韋AUC的下降。此發(fā)現(xiàn)說明,400mg或600mg依非韋倫對(duì)CYP3A4的誘導(dǎo)程度是相似的。
依非韋倫單劑量給藥的終點(diǎn)半袁期相對(duì)較長(zhǎng),為52-76小時(shí),而多次給藥后的半衰期為40-55小時(shí)。放射性標(biāo)記依非韋倫,尿中發(fā)現(xiàn)的大約占1434%,以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。
尚未在肝功能受損患者中進(jìn)行適當(dāng)?shù)囊婪琼f倫的藥代動(dòng)力學(xué)研究(見注意事項(xiàng))。
未研究依非韋倫在腎功能不全患者中的藥代動(dòng)力學(xué);但是,以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%,因此腎功能受損對(duì)依非韋倫的清除影響應(yīng)該是較小的。
在男性和女性患者之間以及不同種族之間,依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒有區(qū)別。
依非韋倫膠囊的臨床研究中65歲及以上的患者的人數(shù)較少,因此無法判定是否與年輕人的反應(yīng)不同。
3歲以下及體重小于13Kg的兒童中未進(jìn)行依非韋倫膠囊的研究。接受依非韋倫治療的57名兒童中,除新發(fā)皮疹在兒童中的發(fā)生率較高外(46%),其余不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率大致與成人類似(見不良反應(yīng))。兒童體內(nèi)依非韋倫的代謝與成人類似。49名患兒服用了等量于600mg依非韋倫膠囊的硬膠囊(根據(jù)體重計(jì)算體表面積來調(diào)整劑量),穩(wěn)態(tài)Cmax是14.2μM,穩(wěn)態(tài)Cmn是5.6μM,AUC是218μM·h。
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