依非韋倫膠囊(施多寧)

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依非韋倫是人免疫缺陷病毒1型（HIV1）的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV1逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α、β、γ和δ無抑制作用。

藥物過量

已有某些偶然每天服用兩次600mg的患者有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報告。一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。

依非韋倫膠囊過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監(jiān)測生命體征并觀察患者的臨床狀況?？山o予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無依非韋倫膠囊過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結合，透析不可能有效地從血液中清除該藥物。

已證實依非韋倫誘導P450酶，導致自身代謝。每日200-400mg的劑量治療10天，藥物累積濃度低于預期值（低22-42%），終點半衰期為40-55小時，亦低于單劑量用藥的半衰期（52-76小時）。藥代動力學相互作用研究發(fā)現(xiàn)，400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用，與200mg劑量的依非韋倫組比較，不會造成茚地那韋AUC的下降。此發(fā)現(xiàn)說明，400mg或600mg依非韋倫對CYP3A4的誘導程度是相似的。

依非韋倫單劑量給藥的終點半袁期相對較長，為52-76小時，而多次給藥后的半衰期為40-55小時。放射性標記依非韋倫，尿中發(fā)現(xiàn)的大約占1434%，以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。

尚未在肝功能受損患者中進行適當?shù)囊婪琼f倫的藥代動力學研究（見注意事項）。

未研究依非韋倫在腎功能不全患者中的藥代動力學；但是，以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%，因此腎功能受損對依非韋倫的清除影響應該是較小的。

在男性和女性患者之間以及不同種族之間，依非韋倫的藥代動力學沒有區(qū)別。

依非韋倫膠囊的臨床研究中65歲及以上的患者的人數(shù)較少，因此無法判定是否與年輕人的反應不同。

3歲以下及體重小于13Kg的兒童中未進行依非韋倫膠囊的研究。接受依非韋倫治療的57名兒童中，除新發(fā)皮疹在兒童中的發(fā)生率較高外（46%），其余不良反應的類型和發(fā)生率大致與成人類似（見不良反應）。兒童體內(nèi)依非韋倫的代謝與成人類似。49名患兒服用了等量于600mg依非韋倫膠囊的硬膠囊（根據(jù)體重計算體表面積來調(diào)整劑量），穩(wěn)態(tài)Cmax是14.2μM，穩(wěn)態(tài)Cmn是5.6μM，AUC是218μM·h。

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